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FX1

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FX1

目录号：S8591

Purity: 99.73%

FX1 是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂，IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中，FX1 具有高选择性，10 μM的FX1 不能显著地抑制这些激酶。FX1 可诱导凋亡。

FX1 Chemical Structure

CAS: 1426138-42-2

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细胞凋亡

FX1

Bcl-6 Inhibitors

规格或纯度:

10mM in DMSO

CAS编号:

1426138-42-2(DMSO)

分子式:

C14H9ClN2O4S2

分子量: 368.82

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基本描述

规格或纯度

10mM in DMSO

英文名称

FX1

生化机理

FX1 is a selective BCL6 BTB inhibitor with an IC50 value of 35 μM in reporter assays. FX1 shows great selectivity against a panel of 50 different kinases. 10 μM FX1 fails to significantly inhibit of any of these kinases. FX1 induces apoptosis.

储存温度

-80℃储存

运输条件

超低温冰袋运输

产品介绍

InformationFX1 FX1 is a selective BCL6 BTB inhibitor with an IC50 value of 35 μM in reporter assays. FX1 shows great selectivity against a panel of 50 different kinases. 10 μM FX1 fails to significantly inhibit of any of these kinases. FX1 induces apoptosis .In vitroFX1 disrupted formation of the BCL6 repression complex, reactivated BCL6 target genes, and mimicked the phenotype of mice engineered to express BCL6 with corepressor binding site mutations. FX1 suppressed ABC-DLBCL cells in vitro and in vivo, as well as primary human ABC-DLBCL specimens ex vivo. FX1 is specific to BCL6 and binds with a greater affinity than the natural BCL6 ligand SMRT. FX1 almost invariantly induced significant derepression of these genes(BCL6 target genes CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A, and DUSP5) as compared with vehicle in 2 independent DLBCL cell lines. FX1 was more than 100-fold more powerful than the previous generation of BCL6 inhibitors represented by 79-6, and 300-fold more potent than the recently reported binding of the antibiotics rifamycin and rifabutin (KD ~1 mM).In vivoLow doses of FX1 induce regression of established tumors in mice bearing DLBCL xenografts. The half-life is estimated to be approximately 12 hours for FX1 in SCID mice. No signs of toxicity, inflammation, or infection are evident from H&E-stained sections of lung, gastrointestinal tract, heart, kidney, liver, spleen, and bone marrow of the fixed organs from mice treated with FX1 compared with vehicle. Peripheral blood counts and serum chemistry in FX1-treated mice are also examined and they remain within normal parameters. FX1 causes profound and significant suppression of DLBCLs in DLBCL xenografts, and indeed not only prevented growth of the xenografts but in addition causes these tumors to shrink from their initial volume. The maximal effect is already achieved by the lower 25 mg/kg dose. TUNEL and Ki-67 staining shows that FX1 also induced more apoptosis and growth arrest than 79-6, respectively.Cell Datacell lines：GFP-LC3 HeLa cellsConcentrations：50 μMIncubation Time：30 minPowder Purity:≥99%InformationFX1 FX1 is a selective BCL6 BTB inhibitor with an IC50 value of 35 μM in reporter assays. FX1 shows great selectivity against a panel of 50 different kinases. 10 μM FX1 fails to significantly inhibit of any of these kinases. FX1 induces apoptosis .In vitroFX1 disrupted formation of the BCL6 repression complex, reactivated BCL6 target genes, and mimicked the phenotype of mice engineered to express BCL6 with corepressor binding site mutations. FX1 suppressed ABC-DLBCL cells in vitro and in vivo, as well as primary human ABC-DLBCL specimens ex vivo. FX1 is specific to BCL6 and binds with a greater affinity than the natural BCL6 ligand SMRT. FX1 almost invariantly induced significant derepression of these genes(BCL6 target genes CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A, and DUSP5) as compared with vehicle in 2 independent DLBCL cell lines. FX1 was more than 100-fold more powerful than the previous generation of BCL6 inhibitors represented by 79-6, and 300-fold more potent than the recently reported binding of the antibiotics rifamycin and rifabutin (KD ~1 mM).In vivoLow doses of FX1 induce regression of established tumors in mice bearing DLBCL xenografts. The half-life is estimated to be approximately 12 hours for FX1 in SCID mice. No signs of toxicity, inflammation, or infection are evident from H&E-stained sections of lung, gastrointestinal tract, heart, kidney, liver, spleen, and bone marrow of the fixed organs from mice treated with FX1 compared with vehicle. Peripheral blood counts and serum chemistry in FX1-treated mice are also examined and they remain within normal parameters. FX1 causes profound and significant suppression of DLBCLs in DLBCL xenografts, and indeed not only prevented growth of the xenografts but in addition causes these tumors to shrink from their initial volume. The maximal effect is already achieved by the lower 25 mg/kg dose. TUNEL and Ki-67 staining shows that FX1 also induced more apoptosis and growth arrest than 79-6, respectively.Cell Datacell lines：GFP-LC3 HeLa cellsConcentrations：50 μMIncubation Time：30 minPowder Purity:≥99%

名称和标识符

Canonical SMILES

OC(=O)CCN1C(=S)SC(/C1=O)=C/2C(=O)NC3=C2C=C(Cl)C=C3

分子量

368.82

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— Master of Bioactive Molecules

崔克fx2与捷安特revolt f1选哪个？ - 知乎

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崔克fx系列都什么差别? - 知乎

崔克fx系列都什么差别? - 知乎首页知乎知学堂发现等你来答切换模式登录/注册公路车捷安特自行车选购崔克fx系列都什么差别?fx2/3/1.1/7.2我看价格怎么差这么多呢？想买一个性价比高一点的公路车，求推荐求解惑显示全部关注者6被浏览65,686关注问题写回答邀请回答好问题添加评论分享3 个回答默认排序知乎用户fx是trek的平把公路系列整车，目前还在销售的型号是fx 2和3这类编号的产品，但fx 7.2最后的一个年款是2016，之后就没有再更新过，你说的fx 1.1我并没有查到，也不记得fx里有过这个型号。而fx 7.2因为已经非常老了，那时平把公路主要还是v刹结构，当然整体性能水平不能和现在比，一般价格上会低不少，目前最新款的fx 2和fx 3都是平装碟刹结构的整车了，他们的车架组基本一样，只是套件等配置上有些差异，而更高端的fx sport系列甚至用上了公路桶轴的结构，有更好的刚性重量比。发布于 2021-07-04 16:56赞同 6添加评论分享收藏喜欢收起经典男士的世界经典男士的世界——男士时尚生活资讯，男士实用时尚指导关注崔克（TREK）的 FX 是市场上最好的自行车之一。崔克（TREK） FX3 是一款功能强大的机器，具有出色的规格列表和11公斤的自行车重量。FX1、FX1 Disc 和 FX2 Disc 在超轻的框架上拥有出色的组件，但是当您转向 FX3 时，事情开始变得非常令人兴奋。FX2 Disc 的合金前叉被碳纤维取代。这大大减轻了自行车的重量，而且它还有一个额外的好处，那就是让前叉稍微弯曲一点，以减少手和手臂的振动。制动器是液压盘式的，因此您会以灵敏的形式获得令人难以置信的制动力。与线性拉式制动器一样，盘式制动器受地表水、油脂或泥土的影响较小。如果您曾经使用线性制动器骑过水坑，然后尝试紧急停车，您就会明白我的意思。盘式制动器有两种形式——液压式和机械式——而 FX3 具有最好的类型，液压式。液压盘式制动器比机械式制动器轻。所有 FX 自行车的骑行风格都是悠闲、直立且超级舒适的。一切都井井有条，电缆在内部穿过框架（而不是在外部可能会卡住的地方），并且内置了用于货架、支架和挡泥板的固定装置。FX3 的轮胎尺寸为 700x32c。将这些轮胎与我的公路自行车上更窄的轮胎（700x23c 的小轮胎）进行比较，您会感觉到道路上的舒适度有很大不同。坚硬、狭窄的公路自行车轮胎让您感觉到路上有灰尘或砂砾。但是，使用更宽大的 700x32c 轮胎和更低的胎压，您可以在不平坦的表面上舒适地航行而不会有任何感觉。详情参考：2023年最佳3款崔克（TREK）入门级公路自行车我们认为您可能会觉得以下文章很有趣：2023年最佳7款崔克（TREK）公路自行车2023年最佳3款崔克（TREK）入门级公路自行车2023年最佳5款崔克（TREK）中级公路自行车2023年最佳7款崔克（TREK）高端公路自行车2023年3款10000元以下最佳崔克（TREK）公路自行车2022年崔克（TREK）公路车三大系列深入分析2022年最佳崔克（TREK）碳纤维砾石公路自行车深入分析之一：CHECKPOINT SLR 6 ETAP2023年最佳7款崔克（TREK）山地自行车2023年最佳3款崔克（TREK）入门级山地自行车2023年最佳5款崔克（TREK）中级山地自行车2023年最佳5款崔克（TREK）高端山地自行车2023年5款10000元以下最佳崔克（TREK）山地自行车2022年最佳崔克（TREK）山地车深入分析之六：TOP FUEL 9.8 XT2022年最佳崔克（TREK）山地车深入分析之五：X-CALIBER 82022年最佳崔克（TREK）山地车深入分析之四：MARLIN 系列之MARLIN 82022年最佳崔克（TREK）山地车深入分析之三：MARLIN 系列之MARLIN 72022年最佳崔克（TREK）山地车深入分析之二：MARLIN 系列之MARLIN 62022年最佳崔克（TREK）山地车深入分析之一：MARLIN 系列之MARLIN 5发布于 2023-04-03 10:20赞同添加评论分享收藏喜欢收起

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FX 2 和 3 配备更耐用的 Shimano CUES 传动系统，因此您可以花更多时间骑行，减少调整时间。

瞬间刹停

碟刹选件可在不同天气条件下提供可靠的制动力。

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美国GlpBio - FX1 | An inhibitor of BCL6 | Cas# 1426138-42-2

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Home>>Signaling Pathways>> Apoptosis>> Other Apoptosis>>FX1 Home>>Kits>>FX1

FX1

目录号 : GC18169

A BCL6 inhibitor

Cas No.:1426138-42-2

规格

价格

库存

购买数量

5mg

¥588.00

现货

25mg

¥1,239.00

现货

500mg

¥7,665.00

现货

¥13,230.00

现货

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Based on customer reviews.

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

GlpBio产品文献引用

Nature610.7931 (2022): 366-372

Nature618, 1017–1023 (2023)

Cell183.7 (2020): 1867-1883

Cell Research31, 1291–1307 (2021)

Cell Research33, 273–287 (2023)

Cell Research33, 546–561 (2023)

Molecular Cancer21.1 (2022): 1-17

Molecular Cancer21.1 (2022): 1-18

Cancer Cell39 (2021): 1-16

Cell Host Microbe30.8 (2022): 1124-1138

Cell Host Microbe31.5 (2023): 766-780

Cell Host Microbe31.3 (2023): 418-43

Cell Metabolism34.2 (2022): 240-255

Ann Rheum Dis82(4): 533-545 (2023)

Cell Mol Immunol20, 264–276 (2023)

Adv Funct Mater33.35 (2023): 2214998

产品文档

Quality Control & SDS

View current batch:

Purity: >98.00% COA (Certificate Of Analysis)

SDS (Safety Data Sheet)

Datasheet

实验参考方法

Cell experiment:Cell viability is determined with the fluorescent redox dye. Fluorescence is determined for 3 replicates per treatment condition or vehicle with the microplate reader. Cell viability of the drug-treated cells is normalized to their vehicle-treated controls, and the results are expressed as percentage viability. The drug effect as 100-percentage viability is calculated. Through dose-effect curves the drug concentration that inhibits the growth of cell lines by 50% compare with vehicle (GI50) is determined. Experiments are performed in triplicate. For combination treatments, cells are exposed to a dose curve of each drug alone or their combination in constant ratio, and cell viability is determined. To compare different schedules of treatments, the cells are treated in triplicate as follows: FX1 and doxorubicin simultaneously and cells treated for 48 hours; FX1 first and 24 hours after doxorubicin is added and treats for an extra 48 hours; doxorubicin first and 24 hours after FX1 is added and treats for an extra 48 hours. Then, the software is used to plot dose-effect curves and calculate the dose-reduction index[1]. Animal experiment:Six-to 8-week-old male mice are injected s.c. with 107 low-passage human SUDHL-6, OCI-Ly7, or Toledo cells. Alternatively, 6-to 8-week-old mice are injected with low-passage HBL-1 cells. When tumors reach a palpable size (approximately 100 mm3), mice are assigned in a randomized way to treatment groups and treated i.p. with 25 or 50 mg/kg/d of the drugs (including FX1). Drugs are reconstituted in PEG-400 and stored at -20°C until use. Tumor size is measured 3 times a week with an electronic digital caliper in 2 dimensions, and then tumor volume is calculated[1]. References:[1]. Mariano G et al. Rationally designed BCL6 inhibitors target activated B cell diffuse large B cell lymphoma. J Clin Invest. 2016 Sep 1; 126(9): 3351–3362.

产品描述

FX1 is a potent and specific BCL6 inhibitor, with an IC50 of around 35 μM.DLBCL cells are exposed to 50 μM FX1 for 30 minutes. FX1 profoundly reduces recruitment of BCOR and SMRT to all 3 BCL6 target genes, but not at a negative control locus. There is little presence of SMRT at these loci in the BCL6-negative DLBCL cell line, which is not affected by FX1. The superior potency of FX1 versus 79-6 in disrupting BCL6 binding to SMRT is evident when these small molecules are compared head to head in quantitative ChIP assays in DLBCL cells after treatment with 50 μM FX1 for 6 hours. DLBCL cells are exposed to FX1 and mRNA is collect at 4 serial time points. FX1 almost invariantly induces significant derepression of these genes as compare with vehicle in 2 independent DLBCL cell lines[1].Spleens in FX1-treating mice are macroscopically indistinguishable from vehicle controls. Total B cell abundance measured by flow cytometry is unaffected by FX1. GC B cells (GL7+FAS+B220+) are significantly depleted by exposure to FX1. Splenic architecture is examined by IHC. Staining with B220 antibody reveals normal B cell follicular structures, whereas staining for the GC B cell-specific marker peanut agglutinin shows profound loss of GCs. The half-life is estimated to be approximately 12 hours. Finally, whether FX1 can induce toxic effects in mice is assessed. No signs of toxicity, inflammation, or infection are evident from H&E-stained sections of lung, gastrointestinal tract, heart, kidney, liver, spleen, and bone marrow of the fixed organs from mice treated with FX1 compare with vehicle[1].References:[1]. Mariano G et al. Rationally designed BCL6 inhibitors target activated B cell diffuse large B cell lymphoma. J Clin Invest. 2016 Sep 1; 126(9): 3351–3362.

Chemical Properties

Cas No.

1426138-42-2

SDF

化学名

(5Z)-5-(5-Chloro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid

Canonical SMILES

O=C(O)CCN(C/1=O)C(SC1=C2C(NC3=C/2C=C(Cl)C=C3)=O)=S

分子式

C14H9ClN2O4S2

分子量

367.969

溶解度

DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: slightly soluble,PBS (pH 7.2): slightly soluble

储存条件

Store at -20°C

General tips

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。

Shipping Condition

评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.7176 mL

13.5881 mL

27.1762 mL

5 mM

0.5435 mL

2.7176 mL

5.4352 mL

10 mM

0.2718 mL

1.3588 mL

2.7176 mL

摩尔浓度计算器

稀释计算器

分子量计算器

质量

浓度

体积

分子量

pgngμgmggkg

fMpMnMμMmMM

nLμLmLL

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Glpbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

计算

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (最终)

体积 (最终)

fMpMnMμMmMM

μLmLL

fMpMnMμMmMM

μLmLL

计算

化学结构式

分子量

g/mol

输入一个常用书面的化学式，例如:Na2SO4、 Fe3[Fe(CN)6]2 、 Fe3(Fe(CN)6)2

结构简单的公式，也允许:CH2=C(CH3)2、H3C-(CH2)7-CH=CH-(CH2)7-COOH.

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+

PEG300

Corn oil

% Tween 80+

% saline

%DMSO+

Corn oil

PEG300

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg

药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度

mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系GLPBIO）；

体内配方配制方法：取 μL

DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL

Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。

体内配方配制方法：取 μL

DMSO母液，加入 μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；

一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。

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华大基因与新加坡Clearbridge BioMedics建立战略合作

与新加坡Clearbridge BioMedics建立战略合作

全球最大的基因组学研发机构华大基因与新加坡液体活检创新产品提供商Clearbridge BioMedics公司签署战略合作协议，共同推动中国地区的循环肿瘤细胞（circulating tumor cell，CTC）液体活检技术应用。华大基因将在中国地区（包括香港、澳门）独家代理ClearCell® FX1系统，并拓展其技术在精准医学前沿研究及临床应用中的运用。ClearCell®技术是一项无标记、自动化的CTC富集分离技术，可从病人血液中高自动化、高效率地分离到有细胞活性的、形貌完整的肿瘤细胞。

结合华大基因领先的多组学平台优势和Clearbridge BioMedics创新性的稀有细胞分选技术，此项合作将致力于开发一套适用于临床样本的单细胞水平组学分析或基因检测的CTC液体活检整体创新解决方案，为医生及病人提供更具有价值的临床诊疗信息。

此项合作将重点关注中国的主要高发癌种，如肺癌、乳腺癌、肝癌等。华大基因和Clearbridge BioMedics将通过与医生和专家合作推广此产品的临床应用，并拓展该技术在多种分子检测中的精准医学应用，如肿瘤药物靶基因分析、耐药基因分析、单细胞分析、肿瘤免疫治疗分析等。

Clearbridge BioMedics公司董事长、创始人Johnson Chen 表示，“我们坚信液体活检在临床诊断与个体化医疗中起着不可或缺的关键作用。华大基因作为全球基因组学和精准医学领域的领先者，与之合作将有助于加速ClearCell® FX1系统应用于中国研究与临床领域。我们确信依托华大基因庞大的合作网络、丰富的经验和强大的技术实力，能极大地帮助我们实现在中国地区的战略发展目标。”

华大基因执行副总裁、华大基因研究院院长徐讯表示，“华大基因依托先进的测序和生物检测技术、高效的信息分析能力、丰富的生物资源和强大的合作网络，将为全球的科研工作者及临床专业人员提供创新型的产品与服务。液体活检作为一种可检测极其稀有样本（如CTC）的检测分析方式，让我们能在单细胞水平深入研究肿瘤基因组及其遗传机制。经过与Clearbridge BioMedics近两年的紧密合作，我们深信将稀有细胞富集技术和华大基因的多组学技术结合，能更好地满足肿瘤研究者和患者的疾病管理需求，并促进中国精准医学的加速发展。”

关于Clearbridge BioMedics

Clearbridge BioMedics是一家专注于肿瘤研究与诊断技术的创新公司，其拥有一项基于麻省理工学院和新加坡国立大学（MIT-NUS）联合研发的无标记CTC富集技术的实时液体活检产品。其核心产品ClearCell® FX1系统是基于迪恩流分离（Dean flow fractionation）的创新微流控技术，可从病人血液中高度自动化、高富集效率地无标记分离形貌完整、保留细胞活性的CTC。其捕获的高异质性、有细胞活性的CTC可用于肿瘤的精准筛查、诊断、用药指导、疗效评价与复发监控。此新一代CTC液体活检已逐渐成为肿瘤精准医学时代不可或缺的一项重要检测诊断产品。

作为总部在新加坡的一家公司，Clearbridge BioMedics公司现在的业务范围已遍布亚洲、欧洲和北美地区。公司的核心产品ClearCell® FX1系统已获得许多奖项，并已得到全球用户的认可。同时，公司已于2011年获得ISO 13485的质量管理体系认证。

关于华大基因

华大基因成立于1999年，是全球最大的基因组学研发机构。华大基因以“产学研”一体化的创新发展模式引领基因组学的发展，通过遍布全球的分支机构与产业链各方建立广泛的合作，将前沿的多组学科研成果应用于医学健康、农业育种、资源保存等领域，推动基因科技成果转化，实现基因科技造福人类。

通过建立世界领先的高端仪器研发和制造平台、大规模测序、生物信息、基因检测、农业基因组、蛋白组等技术平台和大数据中心，结合其独特的创新教育和人才培养模式，华大基因践行基础研究、产业应用和教育实践的并行发展。在“科技合作”、“科技服务”、“医学服务”、“人人服务”的发展路径中，创新推动基因产业乃至生命经济的腾飞发展！

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